格列吡嗪

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药理作用

本品为第2代磺脲类降血糖药,并有降脂和抗凝血作用。其降血糖作用迅速而强,约为甲苯磺丁脲的1000倍,疗效近似格列苯脲,作用机制是刺激胰岛的β细胞,促使胰岛素分泌量增加,同时亦刺激胰岛α细胞使高血糖分泌受抑制。其作用方式和氯磺丙脲相似而毒副作用更低且无致畸现象。此外,有人认为本品尚有抑制肝糖原的分解,促进肌肉利用和消耗葡萄糖的作用;还可能通过胰腺外的作用改变胰岛素靶组织对胰岛素的反应性,增强胰岛素作用,所以有些患者服用单一剂量就可有效地控制血糖达24h。另有文献报道,本品能纠正早期糖尿病的微细血管循环障碍,降低血浆的三酰甘油水平,加快体内胆固醇向HDL的转化,还可以降低血小板的凝聚力和提高对纤维蛋白分解、吸收能力,因而可抵制血小板凝集,减缓毛细血管内血栓形成与内皮损伤,对微血管病变可能有一定的防治作用。利用控释技术,使药物缓慢释放,从而达到持久降血糖作用,药效可维持24h,能降低空腹血糖和餐后血糖。

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